S pomočjo tablet diklofenaka lahko odpravite bolečino in vnetje v sklepih, se znebite zabuhlosti in zvišane telesne temperature. Zdravilo se uporablja za zdravljenje artroze, artritisa, osteohondroze, oftalmičnih in uroloških patologij. Tablete diklofenaka imajo precej širok seznam kontraindikacij in možnih stranskih učinkov. Zato jih je treba jemati po predpisu zdravnika v odmerkih, ki jih je določil..
Pomembno je vedeti! Zdravniki so šokirani: "Obstaja učinkovito in cenovno ugodno zdravilo za bolečine v sklepih." Preberite več.
Enterično obložene tablete so na voljo v odmerkih 25, 50 in 100 mg. Pakirani so v metalizirane pretisne folije ali steklenice iz temnega stekla. Sekundarna embalaža zdravila je kartonska škatla z napisom, vstavljenim v notranjost. Zdravilna učinkovina je diklofenak natrij. Pomožno sestavo predstavljajo naslednje komponente:
Sestava se lahko od proizvajalca do proizvajalca nekoliko razlikuje. Poleg tablet tableta za zdravljenje diklofenaka vključuje rektalne supozitorije, kapljice za oči, mazilo, gel, raztopino za injiciranje.
Tablete diklofenaka so nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) za oralno uporabo. Zdravilna učinkovina blokira encim ciklooksigenazo in preprečuje biosintezo prostaglandinskih mediatorjev iz arahidonske kisline. Uporaba zdravila pomaga zmanjšati resnost bolečine, ublažiti akutno in kronično vnetje. Bolnikom je predpisan za odpravo togosti gibov in otekanja sklepov..
Obloga tablet ščiti zdravilno učinkovino pred želodčnimi sokovi. Njegovo raztapljanje pride neposredno v črevesju. Počasneje je sproščanje natrijevega diklofenaka iz tablet, daljši je analgetični in protivnetni učinek zdravila..
Iz črevesja aktivna snov vstopi v sistemski obtok. Njegova največja terapevtska koncentracija se nahaja v plazmi po 2-4 urah. Analgetični učinek se začne kazati, ko natrijev diklofenak vstopi v krvni obtok. Večji kot je odmerek tablet, višja je koncentracija aktivne sestavine v plazmi.
Diklofenak se ne kopiči v tkivih. Veže se predvsem na albumin - plazemske beljakovine. Po 2-4 urah natrijev diklofenak prodre v sinovialne membrane. Razpolovni čas iz plazme je 1-2 ure, iz artikularne tekočine - 3-6 ur. Zdravilna učinkovina presnavlja jetrne celice, izloča se z urinom in kot del žolčnih kislin.
Tablete diklofenaka se uporabljajo za odpravo bolečine pri algodismenoreji, vnetnih patologijah medeničnih organov. Pacientom jih predpisujejo kot del kompleksnega zdravljenja bolezni ENT (otitis media, tonzilitis, faringitis, sinusitis) infekcijskega izvora. Toda glavne indikacije za jemanje zdravila so patologije mišično-skeletnega sistema:
Tablete diklofenaka se uporabljajo po kirurških operacijah, za zdravljenje zlomov, dislokacij, pretrganj mišic, ligamentov, kite.
Režim odmerjanja tablet diklofenaka določi zdravnik. Izračuna količino aktivne sestavine, ki jo potrebuje bolnik, pri čemer upošteva vrsto bolezni, resnost simptomov, bolnikovo starost, prisotnost kroničnih patologij notranjih organov. Trajanje zdravljenja je 10-14 dni. Dnevni odmerek je 50 do 150 mg.
Zdravilo v odmerku 25 mg se običajno uporablja pri zdravljenju otrok ali za lajšanje blage bolečine. Jemlje se 1-3 tablete na dan med obroki ali po njem, brez drobljenja.
Za lajšanje zmernih bolečin, ki se običajno pojavijo v subakutnem obdobju, se uporabljajo diklofenak tablete z odmerkom 50 mg. Zdravilo jemljite do 3-krat na dan z zadostno količino vode.
To je dolgo delujoči NSAID, zasnovan za uporabo enkrat na dan. Jemanje ene tablete zagotavlja analgetični učinek 12-24 ur. Če bolnik trpi zaradi nočnih bolečin, zdravnik priporoča jemanje zdravila pred spanjem..
Tablete diklofenak predpisujejo ženskam v 1. in 2. trimesečju nosečnosti, če uporaba varnejših zdravil ni imela želenega terapevtskega učinka. Med dojenjem in poznim gestacijo je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil strogo prepovedana. Po potrebi je treba dojenje za nekaj časa prekiniti..
Tudi "zanemarjene" težave s sklepi se lahko pozdravijo doma! Samo ne pozabite, da ga z njim razmažete enkrat na dan..
Zdravilo v odmerku 100 mg ni vključeno v sheme zdravljenja za otroke, mlajše od 18 let. Tablete se uporabljajo od 25 do 50 mg. Zdravnik določi odmerek s hitrostjo 0,5-2 mg / kg telesne teže. Za zdravljenje juvenilnega revmatoidnega artritisa se lahko poveča na 3 mg / kg. Izračunana količina zdravila je razdeljena na 2-3 odmerke. Trajanje zdravljenja ne sme presegati 10 dni. Tečaj se podaljša le, če je nujno potrebno.
Zdravljenje bolnikov s hudimi patologijami jeter in ledvic se izvaja s stalnim spremljanjem rezultatov laboratorijskih testov. Dnevni odmerek tablet diklofenaka je 100-150 mg, razdeljen na več odmerkov.
Za bolnike, starejše od 65 let, so nesteroidni antirevmatiki predpisani v enakih odmerkih kot mladim bolnikom. Izjeme so majhna telesna teža, izguba moči, utrujenost. Takim bolnikom svetujemo, da se držijo najmanjšega odmerka (50-100 mg na dan).
Jemanje velikega števila tablet vodi v prebavne motnje, motnje centralnega živčnega sistema. Preveliko odmerjanje se kaže v omotici, povečani živčni razdražljivosti, glavobolih, motnosti zavesti, slabosti, bruhanju, pomanjkanju sape, želodčni krvavitvi. Protistrupa ni. Potrebno je hitro izzvati bruhanje in nato jemati aktivno oglje, Enterosgel, Smecta.
Jemanje tablet diklofenaka lahko povzroči bolečine v trebuhu, napade slabosti in bruhanja, nadutost, drisko, zmanjšano ali popolno pomanjkanje apetita. Manj pogosti so zaprtje, stomatitis, glositis, jetrna disfunkcija, kolitis, pankreatitis, hepatitis, ulcerozne lezije želodca in črevesja. Neželeni učinki drugih sistemov vitalne aktivnosti so opaženi nekoliko manj pogosto..
| Sistemi in organi vitalne aktivnosti | Neželeni učinki tablet diklofenaka |
| Živčni | Glavobol, omotica, zaspanost, parestezija, tesnoba, poslabšanje spomina, razdražljivost, depresivna stanja |
| Organi čutil | Vrtoglavica, motnje vida in sluha, tinitus, dvojni vid, spremembe okusa |
| Koža, sluznica | Urtikarija, izpuščaj, pruritus, fotosenzibilnost, ekcem, eritem, purpura, toksična epidermalna nekroliza, edem |
| Genitourinarni | Akutna odpoved ledvic, pojav beljakovinskih nečistoč ali krvi v urinu, motnje uriniranja |
| Srčno-žilne | Palpitacije, srčne bolečine, visok krvni tlak, vaskulitis, miokardni infarkt, srčno popuščanje |
Tablete diklofenaka niso predpisane, če imajo bolniki posamezno intoleranco za sestavine. Zdravilo se ne uporablja pri zdravljenju otrok, mlajših od 6 let, žensk, ki dojijo, v 3. trimesečju nosečnosti. V akutnem obdobju je kontraindiciran pri "aspirinski triadi", ulceroznih in erozivnih lezijah prebavil.
Kronične bolezni pogosto zahtevajo stalno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil. V takih primerih se za zmanjšanje verjetnosti stranskih učinkov zdravilo kombinira z zaviralci protonske črpalke - Omeprazolom, Esomeprazolom, Pantoprazolom.
Če po 3-5 dneh jemanja zdravila bolečina ne izgine ali se njihova resnost nekoliko zmanjša, morate o tem obvestiti zdravnika. Spremenil bo odmerek ali predpisal zdravilo z drugačno učinkovino.
Med jemanjem tablet diklofenaka ne pijte alkoholnih pijač. Priporočljivo je, da opustite vožnja vozil zaradi možnega poslabšanja koncentracije, pozornosti.
Diklofenak izkrivlja terapevtski učinek zdravil nekaterih kliničnih in farmakoloških skupin, če jih jemljemo skupaj. Ne priporočamo ga z zaviralci CYP2C9, digoksinom, litijem, diuretiki, ciklosporinom, kinolonskimi derivati, antikoagulanti in antibakterijskimi sredstvi. Hkratno zdravljenje z diklofenakom in glukokortikosteroidi, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, metotreksata, hipoglikemičnih zdravil ne izvaja.
Tablete diklofenaka v vseh odmerkih je treba odmeriti iz lekarn samo po predložitvi recepta lečečega zdravnika.
Rok uporabnosti zdravila je 24 mesecev. Shranjujte ga v temnem prostoru pri sobni temperaturi. Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti. Majhni otroci ne bi smeli imeti dostopa do prostora za shranjevanje tablet diklofenaka.
Raztopine za injiciranje diklofenaka se uporabljajo za odpravo akutnih bolečin, ki izhajajo iz artritisa, artroze, radikulitisa, medvretenčnih kile. Za razliko od tablet njihova aktivna sestavina vstopi v sistemski obtok takoj po intramuskularnem dajanju zdravil. Toda analgetični učinek injekcij je manj trpežen. To je posledica postopnega sproščanja diklofenaka natrija iz lupine. Raztopine za parenteralno dajanje je težje odmerjati, zato se ne uporabljajo pri zdravljenju otrok, mlajših od 18 let.
Strukturni (identični po sestavi) analogi diklofenaka so Voltaren, Diklak, Diclogen, Adolor, Ortofen, Diklofenak-AKOS, Ortofer.
Vsa nesteroidna protivnetna zdravila z aktivnimi sestavinami ibuprofen, nimesulid, ketoprofen, indometacin, meloksikam, lornoksikam, ketorolak imajo podoben terapevtski učinek..
Toda ortoped Valentin Dikul trdi, da resnično učinkovito zdravilo za bolečine v sklepih obstaja! Preberite več >>>
Povezava med bolečino in vnetjem je znana že od antičnih časov. In danes so najpogostejša zdravila za lajšanje bolečin zdravila, ki imajo tako protivnetne kot analgetične učinke - nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).
Zgodovina diklofenaka
Prototip sodobnih nesteroidnih antirevmatikov je bila acetilsalicilna kislina, ki jo je mladi znanstvenik Felix Hoffman prvič sintetiziral konec 19. stoletja. Kemična zgradba in lastnosti acetilsalicilne kisline so postale merilo, s katerim so ustvarjali novi predstavniki tega razreda zdravil (sprva jih je bilo običajno označevati kot "podobne aspirinu"). Ne toliko pomanjkanje učinkovitosti kot toksičnost visokih odmerkov acetilsalicilne kisline je bila močna spodbuda za razvoj novih, "nesalicilatnih" nesteroidnih protivnetnih zdravil. Leta 1966 so med izvajanjem programa razvoja protivnetnega zdravila z izboljšanimi biološkimi lastnostmi v raziskovalnem laboratoriju podjetja Geigi, da bi ustvarili molekulo s potrebnimi parametri, sintetizirali več kot 200 analogov 0-aminoocetne kisline, med katerimi so najbolj zanimivi rezultati pokazali natrijev diklofenak - natrijeva sol 0 - [(2,6 diklorofenil) -amino] -fenil-ocetna kislina.
Sprva se je diklofenak uporabljal predvsem pri zdravljenju revmatoloških bolezni, kjer sta pomembni obe komponenti: izrazit protivnetni in močan analgetični učinek, kasneje pa se je področje uporabe diklofenaka močno razširilo. Trenutno se diklofenak uporablja v kirurgiji, travmatologiji in športni medicini (za poškodbe mišično-skeletnega sistema, poškodbe mehkih tkiv (modrice, iztegnitve), za pooperativno lajšanje bolečin), v nevrologiji (za zdravljenje bolečin v križu, tunelskih sindromov, migrene), pri ginekologija z dismenorejo, adneksitisom, v onkologiji kot sredstvo prve stopnje anestezije na lestvi WHO. Intramuskularna uporaba natrijevega diklofenaka je učinkovita metoda boja proti ledvični in jetrni koliki. Posebna dozirna oblika diklofenaka v obliki kapljic je našla uporabo v oftalmologiji. Splošni zdravniki predpisujejo tudi diklofenak za različne bolečinske sindrome (tabela 1).
Mehanizem delovanja diklofenaka
Analgetični učinek diklofenaka je posledica več mehanizmov. Glavni mehanizem delovanja diklofenaka je zatiranje ciklooksigenaze (COX) - encima, ki uravnava pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine - mediatorje vnetja, bolečine, vročine [3].
Selektivnost diklofenaka in COX
V zgodnjih 90. letih dvajsetega stoletja so odkrili dve izoformi COX encima - COX-1 in COX-2. Večina pozitivnih učinkov nesteroidnih protivnetnih zdravil (zaviranje vnetja, bolečine, vročina) je povezanih z zaviranjem COX-2, razvojem stranskih reakcij (predvsem v obliki lezij prebavil) - s supresijo sinteze COX-1 [4].
Vendar pa pri tem pravilu obstaja nekaj izjem. Dokazano je, da lahko COX-1 igra tudi vlogo pri razvoju vnetnega procesa. COX-1 skupaj s COX-2 proizvaja sinovialna membrana bolnikov z revmatoidnim artritisom (RA) [5]. Verjetno je to posledica manjše učinkovitosti selektivnega COX-2 pri nekaterih bolečinskih sindromih. Nedavne študije so odkrile povečano tveganje za srčno-žilne zaplete z uporabo zelo selektivnih zaviralcev COX-2 [6].
Diklofenak zavira oba COX izoencima, predvsem COX-2. Inhibicija COX-1 v diklofenaku je manjša v primerjavi z ibuprofenom in naproksenom, zato je manj verjetno, da bi diklofenak povzročil okvaro prebavil. Hkrati lahko inhibicija COX-1 (čeprav je manj izrazita kot pri neselektivnih NSAID) lahko pojasni večjo učinkovitost diklofenaka v primerjavi s selektivnimi zaviralci COX-2 (meloksikam, celekoksib) v situaciji, ko je COX-1 vključen tudi v patogenezo bolezni ( na primer z RA). Inhibicija COX-2 v diklofenaku je manjša kot pri etorikoksibu in rofekoksibu, kar vodi k zmanjšanju tveganja za srčno-žilne zaplete [6]. Ta uravnotežen učinek diklofenaka zagotavlja visoko terapevtsko aktivnost z dobro toleranco zdravljenja..
Drugi mehanizmi analgetičnega delovanja diklofenaka
Poleg zaviranja prostaglandinov so bili ugotovljeni tudi drugi mehanizmi delovanja diklofenaka. V eksperimentalni študiji so pokazali, da natrijev diklofenak lahko znatno zavira migracijo levkocitov v žarišče vnetja [7]. Do določene mere natrijev diklofenak lahko vpliva tudi na ravnovesje citokinov, zmanjša koncentracijo interlevkina-6 in poveča vsebnost interlevkina-10 [8]. Takšna sprememba razmerja teh izdelkov ugodno upočasni izločanje protivnetnih dejavnikov. Zmanjšanje proizvodnje prostih kisikovih radikalov, ki nastane pod vplivom natrijevega diklofenaka, lahko prav tako pomaga zmanjšati aktivnost vnetnega procesa in omejiti njegov škodljiv učinek na tkiva [9].
Poleg izrazitega protivnetnega delovanja ima natrijev diklofenak tudi močan analgetični potencial, ki ni povezan z njegovim učinkom na vnetje [10]. Ima kompleksen učinek na različne mehanizme zaznavanja bolečinskih občutkov, saj zagotavlja učinkovito zatiranje sindroma bolečine različnih etiologij. Zdravilo ima tako centralne kot periferne antinociceptivne učinke.
Osrednje analgetično delovanje natrijevega diklofenaka posredujejo opioidni receptorji, kar dokazuje dejstvo, da ta učinek blokira nalokson [11]. Kaže, da je povezan z učinkom natrijevega diklofenaka na presnovo triptofana. Po dajanju zdravila v možgane se koncentracija presnovka triptofana znatno poveča, kar lahko zmanjša intenzivnost bolečine [12].
Lokalni antinociceptivni učinek natrijevega diklofenaka je očitno povezan ne le z zatiranjem sinteze prostaglandina, saj v več poskusnih modelih bolečine lokalna uporaba takšnih zaviralcev sinteze prostaglandina kot indometacina in celekoksiba v nasprotju z diklofenakom natrijem ni omogočila doseganja pomembnega analgetičnega učinka [ 13]. Periferni analgetični učinek natrijevega diklofenaka ni povezan z opioidnim učinkom, saj ga nalokson ne odpravi. Hkrati je uporaba spojin, ki blokirajo nastajanje NO in aktiviranje gvanilat ciklaze, zatrla analgetični učinek natrijevega diklofenaka. Podoben učinek so imeli tudi inhibitorji različnih vrst kalijevih kanalov [13–16]. V kulturi cerebelarnih celic podgane je natrijev diklofenak povečal aktivnost kalijevih kanalov in povečal sproščanje kalija iz celice [17]. Ti rezultati kažejo, da je lahko periferni antinociceptivni učinek natrijevega diklofenaka povezan z aktiviranjem več vrst kalijevih kanalov, ki vključujejo NO in gvanozin ciklomonofosfat (ciklo-HMP).
Tako je analgetični učinek diklofenaka lahko posledica njegovega vpliva na različne ravni in povezav v patogenezi sindroma bolečine. Poleg analgetičnega učinka, povezanega z zmanjšanjem vnetja na območju poškodbe zaradi inhibicije prostaglandinov (COX-1 in COX-2), diklofenak lahko zmanjša bolečino z zmanjšanjem vnetja z drugimi mehanizmi (omejevanje migracije levkocitov v žarišče vnetja, ki vpliva na ravnovesje citokinov) z delovanjem na kalijevih kanalih na periferni ravni, kot tudi zmanjša zaznavanje bolečine skozi centralne mehanizme (s povečanjem sinteze predhodnika serotonina (triptofan) v možganskem tkivu).
Indikacije za uporabo diklofenaka
Kljub široki paleti trenutno obstoječih nesteroidnih protivnetnih zdravil in ustvarjanju v zadnjih letih novega razreda simptomatskih protivnetnih zdravil (selektivni zaviralci COX-2) ostaja natrijev diklofenak najbolj priljubljeno zdravilo med nesteroidnimi antirevmatiki..
Uporaba diklofenaka v revmatologiji
Diklofenak je že od samega začetka svojega delovanja našel široko uporabo v revmatologiji. Pomembna značilnost, ki je diklofenaku omogočila izrinitev drugih zdravil iz skupine nesteroidnih antirevmatikov, ki so jih že uporabljali, je bilo njegovo visoko analgetično in analgetično delovanje, skupaj z dobro toleranco..
Delovanje diklofenaka se kaže s krajšanjem trajanja jutranje togosti, zmanjšanjem bolečine (v mirovanju in med gibanjem), zmanjšanjem otekline, otekanjem sklepov, pa tudi z izboljšanjem funkcionalne sposobnosti sklepov, kar pomaga povečati obseg gibanja. Diklofenak je izbirno zdravilo za večino revmatoloških bolezni, uporablja se za zdravljenje vnetnih in degenerativnih revmatičnih bolezni (artritis, artroza itd.).
Uporaba diklofenaka v splošni medicinski praksi, ortopediji, travmatologiji, športni medicini
Motnje mišično-skeletnega sistema so najpogostejše v splošni medicinski praksi. Patologija mišično-skeletnega sistema je v etiologiji in patogenezi raznolika. Bolečine v tej skupini lezij lahko povzročijo travme, degenerativni procesi, vnetja, displazija, trofične spremembe (osteoporoza). Mehanizmi razvoja bolezni so lahko vnetni, mehanski, nevrogeni itd. Izrazit analgetični učinek diklofenaka pri zmerni do hudi bolečini, vnetni procesi, ki nastanejo po operacijah in poškodbah, hitro lajšanje spontane bolečine in bolečine med gibanjem, zmanjšanje vnetnega edema na mestu rane, ki je naredil to zdravilo ena najbolj potrebnih za zdravljenje motenj mišično-skeletnega sistema, ki jih najdemo v splošni praksi, ortopediji, travmatologiji, športni medicini, nevrologiji.
Pri zdravljenju ortopedskih in travmatičnih poškodb je pomembna tudi oblika pripravka. Možnost kombiniranja lokalnih in splošnih oblik diklofenaka vam omogoča, da dosežete največjo učinkovitost ob hkratnem zmanjšanju možnih stranskih učinkov. Lokalne oblike diklofenaka se najpogosteje uporabljajo pri boleznih zunajlečnih tkiv (tendovaginitis, bursitis, revmatične lezije mehkih tkiv), poškodbe tetiv, ligamentov, mišic in sklepov. Pogoste oblike, kot so tablete, supozitorije, raztopine za injekcije? - za ogromne poškodbe (kombinirane in kombinirane poškodbe, pooperativne razmere, poškodbe glave, zlomi velikih kosti itd.).
Uporaba diklofenaka v nevrologiji
Diklofenak je v nevrološki praksi našel široko uporabo za lajšanje bolečinskih sindromov. Diklofenak je indiciran za zdravljenje akutne bolečine v hrbtu, s sindromi tunelov (sindrom karpalnega kanala, sindrom kubitalnega tunela itd.), Z migreno.
Trajanje uporabe in način uporabe zdravila sta odvisna od intenzitete sindroma bolečine. Pri zmernih bolečinskih sindromih, ki ne omejujejo bolnikovih motoričnih sposobnosti, je mogoče na boleča področja (spazmodične mišice) 7-10 dni nanašati gele in mazila, ki vsebujejo diklofenak natrij. V primeru močnih bolečin, ki znatno omejijo gibanje pacienta znotraj prostorov, se uporabljajo injekcijski načini dajanja natrijevega diklofenaka 3–7 dni z nadaljnjim prehodom na oralne oblike [18]. Obstajajo poročila o večji učinkovitosti fonoforeze z diklofenakom v primerjavi z uporabo mazilskih oblik zdravila [19].
Uporaba diklofenaka v ginekologiji
Sposobnost odpravljanja bolečine in zmanjšanja resnosti izgube krvi pri primarni dismenoreji je omogočila uporabo diklofenaka v ginekološki praksi [20]. Pri primarni dismenoreji se dnevni odmerek izbere individualno; ponavadi je 50-150 mg. Začetni odmerek naj bo 50-100 mg; po potrebi se lahko med več menstrualnimi cikli poveča do 150 mg / dan. Diklofenak je treba jemati, ko se pojavijo prvi simptomi. Glede na dinamiko kliničnih simptomov lahko zdravljenje nadaljujemo več dni. Diklofenak se lahko uporablja tudi za medenične vnetne bolezni, vključno z adneksitisom.
Način uporabe in odmerjanje: katero odmerno obliko izbrati?
Nedvomna prednost diklofenaka je različna dozirna oblika, vključno s tabletami (hitrimi in zadrževalnimi), raztopino za parenteralno dajanje, supozitorijemi, pa tudi oblike, ki se uporabljajo za lokalno terapijo: mazila, kreme, geli, sprej, kar olajša izbiro posameznega odmerka in metode. uporaba zdravila pri različnih bolnikih. Sposobnost kombiniranja različnih poti uporabe pri istem bolniku zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Tablete diklofenaka
Tablete diklofenaka so na voljo v različnih odmerkih (tabela 2). Odmerek in način uporabe zdravila za vsakega bolnika se določita posebej, ob upoštevanju resnosti bolezni. Povprečni priporočeni odmerek za odrasle je 100–150 mg / dan. Najvišji dnevni odmerek diklofenaka je 200 mg. V razmeroma blagih primerih bolezni, pa tudi za dolgotrajno zdravljenje zadostuje dnevni odmerek 75-100 mg. Dnevni odmerek je treba razdeliti na več posameznih odmerkov. Če je potrebno, da ukrepate proti nočni bolečini ali jutranji togosti, poleg jemanja zdravila čez dan lahko pred spanjem predpišete diklofenak v obliki supozitorijev; dnevni odmerek ne sme presegati 150 mg. Ko dosežemo klinični učinek, se odmerek zmanjša na najmanjši možni nivo.
Otrokom, starim od 6 do 15 let (vključno), se predpišejo le 25 mg tablete. Dnevni odmerek je 0,5–2 mg / kg telesne teže (v 2–3 odmerkih, odvisno od resnosti bolezni).
Za mladostnike, stare med 16 in 18 let, lahko uporabimo 50 mg tablete. Tablete je treba jemati z veliko tekočine, po možnosti pred obroki. Tablete ne smete deliti ali žvečiti..
Diklofenak v obliki tablet z zapoznelim delovanjem
Posebna oblika zdravila je diklofenak v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem. Zaradi upočasnjenega sproščanja zdravilne učinkovine pri jemanju zaostalih oblik diklofenaka natrija se učinek pojavi kasneje, vendar traja dlje. Te značilnosti farmakokinetike omogočajo zmanjšanje števila odmerkov zdravila pri bolnikih (1-2 krat na dan, namesto 3-4 krat na dan), ob hkratnem ohranjanju stabilne visoke koncentracije zdravila v žarišču vnetja. Zato je bolje, da diklofenak uporabljamo v zaostali obliki, če je potrebno jemati zdravilo dlje časa (za kronične bolečinske sindrome, predvsem v revmatološki praksi).
Priporočeni začetni odmerek za odrasle je 75 mg, torej 1 zaužita tableta na dan. Isti odmerek se uporablja pri razmeroma blagih primerih bolezni, pa tudi za dolgotrajno zdravljenje. V primerih, ko so simptomi bolezni najbolj izraziti ponoči ali zjutraj, je priporočljivo, da ponoči predpišemo tablete retarda..
Tablete je treba pogoltniti cele, po možnosti skupaj z obroki. Če je treba odmerek povečati, uporabite dodatne 2–2 tableti diklofenaka, vsaka po 25 mg. Najvišji dnevni odmerek je 200 mg..
Trenutno švicarsko farmacevtsko podjetje Sandoz proizvaja 75 mg dvoplastnih tablet, katerih edinstvenost je ta, da je vsaka tableta sestavljena iz dveh slojev in vključuje 12,5 mg natrijevega diklofenaka s takojšnjim sproščanjem in 62,5 mg natrijevega diklofenaka s stalnim sproščanjem, kar zagotavlja oboje hiter začetek delovanja in dolgotrajno delovanje zdravila.
Otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, ne smejo predpisovati zaviralnih tablet.
Rektalni supozitorij diklofenak
Odmerna oblika diklofenaka v obliki supozitorijev ima več prednosti. Supozitorije ne povzročajo tistih zapletov, ki so možni pri parenteralni uporabi zdravil (razvoj mišične nekroze, infiltrata in suppuration na mestu injiciranja). Priporočljivo je predpisati supozitorije, če je nemogoče jemati drog v usta (pri izčrpanih bolnikih, ob prisotnosti stripov požiralnika itd.). Če ga vzamemo per os, obstaja neposreden škodljiv učinek diklofenaka na celice želodčne sluznice. Pri drugih metodah dajanja zdravil (supozitorije, mazila) tveganje za poškodbe prebavil ostane, vendar je bistveno manjše. Zato so v prisotnosti znakov poškodbe želodca in dvanajstnika prednostne oblike supozitorij diklofenaka.
Zelo pogosto se uporabljajo supozitorije v kombinirani terapiji: podnevi bolnik prejme bodisi injekcije bodisi tablete, ponoči pa supozitorije, kar ustvarja boljši terapevtski učinek zaradi bolj enakomernega in dolgotrajnega vzdrževanja koncentracije zdravila v krvi. Poleg tega skupni dnevni odmerek diklofenaka ne sme presegati 150 mg.
Otrokom, starim od 6 do 15 let (vključno), so predpisane le 25 mg supozitorije. Dnevni odmerek je 0,5–2 mg / kg telesne teže (dnevni odmerek, odvisno od resnosti manifestacij bolezni, je treba razdeliti na 2–3 enkratne odmerke). Za zdravljenje RA se dnevni odmerek lahko poveča na največ 3 mg / kg (v več injekcijah). Za mladostnike, stare od 16 do 18 let, se lahko predpišejo tudi supozitorije v odmerku 50 mg.
Supozitorij se injicira v rektum, čim globlje, po možnosti po predhodnem čiščenju črevesja. Supozitorijev ne bi smeli razrezati na koščke, saj lahko takšna sprememba pogojev skladiščenja zdravila povzroči nadaljnjo prekinitev distribucije diklofenaka.
Diklofenak raztopina za injiciranje
Diklofenak v obliki injekcij se prednostno uporablja, kadar je potreben hitrejši analgetični učinek, običajno s hujšimi akutnimi bolečinami (z ledvično ali jetrno koliko, z akutnimi bolečinami, povezanimi s poškodbami mehkih tkiv (kontuzija, izpah), z akutnimi bolečinami v hrbtu, pooperativnimi bolečinami Običajno je predpisana 1 ampula na dan, v hudih primerih pa se lahko predpišejo 2 injekciji na dan v nekaj urah, kar spreminja stran dajanja. Uporaba injekcij se lahko kombinira z drugimi dozirnimi oblikami diklofenaka. Trajanje parenteralne uporabe ne sme presegati dveh dni; po potrebi zdravljenje nadaljujte z istim diklofenakom, vendar v obliki tablet ali rektalnih supozitorijev. Pri intramuskularni uporabi se zdravilo injicira globoko v zgornji zunanji kvadrant zadnjice; na dan ne uporabljate več kot 2 ampule (150 mg) zdravila. Pri ledvičnih in jetrnih kolikah jemanje diklofenaka običajno kombinirano z uporabo antispazmodiki. pri jetrni komponenti bolečine v hrbtu je uporaba diklofenaka v kombinaciji z mišičnimi relaksanti.
Izogibati se je treba kombinaciji dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil, saj njihova učinkovitost ostane nespremenjena in poveča se tveganje za neželene učinke.
Diklofenak v obliki sredstev za zunanjo (lokalno) uporabo
Neželeni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na telo je močno omejen, če jih uporabljamo v obliki lokalnih aplikacij. Odmerna oblika za takšno terapijo je mešanica aktivnega zdravila z bazo, ki zagotavlja absorpcijo pod kožo. Ta metoda zdravljenja vam omogoča, da zdravilo injicirate neposredno v lezijo. V tem primeru je učinek na druge organe in tkiva minimalen..
V tujini obstajajo dozirne oblike v obliki plošč za lepljenje na kožo, ki vsebujejo 1,3% diklofenaka epolamin. Prvič se je diklofenak v obliki plošč pojavil v Švici leta 1993, trenutno pa je diklofenak v obliki plošč registriran v 43 državah sveta. Ploščice diklofenaka so namenjene predvsem tistim, ki zaradi kontraindikacij ne morejo jemati peroralne oblike diklofenaka. Uporabljajo se za poškodbe mehkih tkiv (modrice, raztezanje, stiskanje, osteoartritis), pod pogojem, da se celovitost kože ohrani 2-krat na dan. Plošče so priročne za uporabo, vendar dražje od drugih dozirnih oblik.
Ta zdravila so priročna za uporabo in enostavna za odmerjanje. Po nanosu zdravila na kožo se aktivna snov nabira v regionalnih mehkih tkivih in več kot 6% aktivne snovi vstopi v krvni obtok. Hkrati je vsebnost zdravila v mišicah na območju uporabe približno trikrat višja od njegove ravni v oddaljenem mišičnem tkivu. Zaradi tega je uporaba gelov diklofenaka prednostna za široko paleto motenj mišično-skeletnega sistema. Gelične oblike diklofenaka so zdravila brez recepta in so zelo priljubljene.
Diklac gel je edino zdravilo diklofenak na ruskem trgu s 5-odstotno največjo koncentracijo aktivne snovi, ki vam omogoča, da zmanjšate odmerek zdravila, ki ga jemljete peroralno, v nekaterih primerih pa celo nadomestite tablete. Odobreno za uporabo pri otrocih, starih od 6 let.
Diklofenak v kombiniranih zdravilih za zdravljenje bolečine
Obstajajo tudi dozirne oblike (mazila, geli), v katerih je diklofenak ena glavnih sestavnih delov. Kombinacija več zdravil z različnimi mehanizmi delovanja lahko poveča učinkovitost zdravljenja.
Varnost
Diklofenak ima optimalno kombinacijo analgetičnih in protivnetnih učinkov in se dobro prenaša. Zato se lahko v odsotnosti kontraindikacij uporablja celo dlje časa. Študije so potrdile, da so bolniki dobro prenašali zdravljenje z diklofenakom v dovolj visokih odmerkih (150 mg) s podaljšano uporabo (do 8 mesecev ali več) [2]. Seveda ima lahko diklofenak, tako kot kateri koli NSAID, neželene učinke in kontraindikacije. Vendar je treba opozoriti, da se pri osebah z dejavniki tveganja pogosteje pojavijo neželeni učinki, med katerimi naj bi se bali ulceracija sluznice prebavil (GIT)..
Dejavniki tveganja za poškodbe prebavil vključujejo:
V zvezi s tem je treba zdravljenje začeti z najnižjim priporočenim odmerkom, zlasti v rizičnih skupinah. Pri ogroženih posameznikih dnevni odmerek diklofenaka ne sme presegati 100 mg, prednost je treba dati kratkotrajnim dozirnim oblikam diklofenaka in ga predpisati 50 mg 2-krat na dan ali 25 mg 4-krat na dan. Diklofenak je treba jemati po obrokih. Ob dolgotrajni uporabi zdravila se morate vzdržati pitja alkohola, saj se diklofenak, tako kot alkohol, presnavlja v jetrih. Ko se pojavijo pritožbe iz prebavil, je treba opraviti ezofagogastroduodenoskopijo (EGDS), ob sistematičnem dajanju diklofenaka pa je treba ta postopek predpisati vsakih 4-6 mesecev, saj so gastropatije NSAID pogosto asimptomatske - "nemi".
Če je potrebna dolgotrajna uporaba diklofenaka, kar je še posebej pomembno pri revmatologiji, je priporočljivo, da diklofenak predpisujemo skupaj z misoprostolom, ki ščiti želodčno sluznico pred poškodbami.
Pri bolnikih s hipertenzijo je potrebno nadzorovati raven krvnega tlaka, pri bolnikih z bronhialno astmo med jemanjem diklofenaka lahko opazimo poslabšanje. Pri bolnikih s kroničnimi boleznimi jeter in ledvic je treba uporabljati majhne odmerke zdravila, ki nadzorujejo raven jetrnih encimov.
Pred predpisovanjem diklofenaka mora zdravnik razjasniti, ali bolnik jemlje katerokoli zdravilo zaradi sočasnih bolezni, da se izogne morebitnim zapletom pri uporabi diklofenaka v kombinaciji z drugimi zdravili. Znano je, da diklofenak povečuje plazemsko koncentracijo digoksina, litija, ciklosporina A, vključno s povečanjem njegove nefrotoksičnosti; povečuje strupenost metotreksata. Zaradi ozadja diuretikov, ki varčujejo s kalijem, diklofenak poveča tveganje za hiperkalemijo, na ozadju antikoagulantov pa tveganje za krvavitev. Diklofenak zmanjšuje učinek diuretikov, antihipertenzivov in hipnotikov. Sočasna uporaba antidiabetikov lahko privede do hipo- in hiperkalemije.
Od uvedbe diklofenaka v klinično prakso je minilo več kot 30 let. V tem času se je pojavilo veliko novih nesteroidnih protivnetnih zdravil. To je močno razširilo možnosti zagotavljanja učinkovite oskrbe pacientov, saj je individualni odziv na zdravljenje zelo različen. Vendar ima diklofenak v tem terapevtskem arzenalu posebno mesto. Kombinacija visoke učinkovitosti, dobre tolerance in različnih dozirnih oblik zdravila omogoča izbiro optimalne terapije za široko paleto bolečinskih sindromov.
Glede vprašanj o literaturi se obrnite na uredništvo.
A. B. Danilov, doktor medicinskih znanosti
FPPOV jih. I.M.Sechenova, Moskva
Tabela 1. Indikacije za uporabo diklofenaka
Priprave za sistemsko uporabo (tablete, injekcije, supozitorije)
Revmatologija:
Nevrologija, travmatologija, ortopedija, športna medicina, splošna medicinska praksa:
Onkologija:
Splošna medicinska praksa:
Ginekologija:
Travmatologija, kirurgija, zobozdravstvo:
Otorinolaringologija:
Priprave za zunanjo in lokalno uporabo
Travmatologija, športna medicina:
Revmatologija:
Revmatologija, nevrologija:
Travmatologija, kirurgija:
Oftalmologija:
2- (2- (2,6-diklorofenilamino) fenil) ocetna kislina (kot natrijeva sol)
Kristalni prah od rumenkasto bele do svetlo bež barve. Dobro topen v metanolu, topen v etanolu, praktično netopen v kloroformu, kalijeva sol je topna v vodi.
Inhibira ciklooksigenazo, zaradi česar so reakcije arahidonske kaskade blokirane in sinteza PGE motena2, PGF2 alfa, tromboksan A2, prostaciklin, levkotriene in sproščanje lizosomalnih encimov; zavira agregacijo trombocitov; ob dolgotrajni uporabi ima desenzibilizirajoč učinek; in vitro upočasni biosintezo proteoglikana v hrustancu v koncentracijah, ki ustrezajo tistim, ki so jih opazili pri ljudeh.
Po peroralni uporabi se popolnoma resorbira, hrana lahko upočasni hitrost absorpcije, ne da bi to vplivalo na njeno popolnost. Cmaks v plazmi se doseže po 1-2 urah, zaradi počasnega sproščanja zdravilne učinkovine Cmaks diklofenak z dolgotrajnim delovanjem v krvni plazmi je nižji od tistega, ki nastane ob dajanju zdravila s kratkim delovanjem; po dolgotrajni obliki koncentracija ostane visoka, Cmaks - 0,5-1 µg / ml, čas nastanka Cmaks - 5 ur po zaužitju 100 mg dolgo delujočega diklofenaka. Plazemska koncentracija je linearno odvisna od velikosti danega odmerka. Z i / m uvajanjem Cmaks v plazmi se doseže po 10–20 minut, pri rektalnem - po 30 minutah. Biološka uporabnost - 50%; intenzivno se izloča predsistemsko. Vezava na plazemske beljakovine - več kot 99%. Dobro prodre v tkiva in sinovialno tekočino, kjer njegova koncentracija raste počasneje, po 4 urah doseže višje vrednosti kot v plazmi. Približno 35% se izloči v obliki presnovkov v blatu; približno 65% se presnovi v jetrih in se izloči skozi ledvice v obliki neaktivnih derivatov (manj kot 1% se izloči nespremenjeno). T1/2 iz plazme - približno 2 uri, sinovialna tekočina - 3–6 ur; se ne kumulira, če se upošteva priporočeni interval med odmerki.
Ob lokalnem nanosu prodre v kožo. Ko ga vbrizgamo v oko, čas nastanka Cmaks v roženici in v konjunktivi - 30 minut po instilaciji prodre v prednjo očesno komoro, v terapevtsko pomembnih količinah ne vstopi v sistemski obtok.
Lajša bolečine v mirovanju in med gibanjem, jutranjo togost, otekanje sklepov, izboljša njihovo funkcionalno sposobnost. Pri vnetnih procesih, ki se pojavijo po operacijah in poškodbah, hitro lajša tako spontane bolečine kot bolečine med gibanjem, zmanjšuje vnetni edem na mestu rane. Pri bolnikih s poliartritisom, ki so bili deležni zdravljenja, je koncentracija v sinovialni tekočini in sinovialnem tkivu višja kot v krvni plazmi. Glede protivnetnega delovanja je boljši od acetilsalicilne kisline, butadiona, ibuprofena; obstajajo dokazi o večji resnosti kliničnega učinka in boljši toleranci v primerjavi z indometacinom; z revmatizmom in ankilozirajočim spondilitisom sta enakovredna prednizonu in indometacinu.
Vnetne bolezni sklepov (revmatoidni artritis, revmatizem, ankilozirajoči spondilitis, kronični protini artritis), degenerativne bolezni (deformirajoči osteoartritis, osteohondroza), lumbago, išias, nevralgija, mialgija, obolenja zunajničnega tkiva (tendovaginitis, postumsuritis, rheumatism) sindromi, ki jih spremlja vnetje, pooperativne bolečine, akutni napad protina, primarna disalgomenoreja, adneksitis, napadi migrene, ledvične in jetrne kolike, okužbe z ENT, rezidualna pljučnica. Lokalno - poškodbe tetiv, ligamentov, mišic in sklepov (za lajšanje bolečin in vnetij med vdori, dislokacije, modrice), lokalizirane oblike revmatizma mehkih tkiv (odprava bolečine in vnetja). V oftalmologiji - neinfekcijski konjunktivitis, posttravmatsko vnetje po prodornih in ne prodornih ranah zrkla, bolečinski sindrom pri uporabi eksimernega laserja, med operacijo odstranjevanja in vsaditve leče (pred- in pooperativno preprečevanje mioze, cistoidni edem očesnega živca).
Preobčutljivost (vključno z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki), motnja hematopoeze nedoločene etiologije, čir na želodcu in dvanajstniku, destruktivno-vnetne črevesne bolezni v akutni fazi, "aspirinska" bronhialna astma, otroštvo (do 6 let), zadnji trimesečje nosečnosti.
Disfunkcija jeter in ledvic, srčno popuščanje, porfirija, delo, ki zahteva povečano pozornost, nosečnost, dojenje.
Kategorija delovanja FDA na plod - C (do 30 tednov gestacije).
Akcijska kategorija FDA - D (po 30 tednih nosečnosti).
Bolezni prebavil (slabost, bruhanje, anoreksija, nadloga, zaprtje, driska), gastropatija NSAID (poškodba antruma želodca v obliki eritema sluznice, krvavitve, erozije in razjede), akutne erozije zdravil in razjede drugih delov prebavil črevesne krvavitve, jetrna disfunkcija, zvišane ravni transaminaze v serumu, hepatitis, povzročen z zdravili, pankreatitis, intersticijski nefritis (redko nefrotski sindrom, papilarna nekroza, akutna odpoved ledvic), glavobol, omamljanje med hojo, omotica, vznemirjenost, nespečnost, razdražljivost, utrujenost, edemi, aseptični meningitis, eozinofilna pljučnica, lokalne alergijske reakcije (eksanthema, erozija, eritem, ekcem, ulceracija), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eritroderma, bronhospazem, sistemske anafilaktične reakcije (vključno s šokom), fotosenzibilnost, purpura, hematopoetske motnje (anemija - hemolitična in apla statična, levkopenija do agranulocitoze, trombocitopenija), kardiovaskularne motnje (zvišan krvni tlak), oslabljena občutljivost in vid, krči.
Z aplikacijo i / m - gorenje, infiltracija, absces, nekroza maščobnega tkiva.
Pri uporabi supozitorijev - lokalno draženje, sluznični izcedek, pomešan s krvjo, bolečina med gibanjem črevesja.
Če se lokalno uporablja, se lahko razvijejo tudi srbenje, eritem, izpuščaji, pekoč občutek in sistemski neželeni učinki.
Poveča koncentracijo litija, digoksina, indirektnih antikoagulantov, peroralnih antidiabetikov (možna sta hipo- in hiperglikemija), kinolonskih derivatov. Poveča toksičnost metotreksata, ciklosporina, verjetnost stranskih učinkov glukokortikoidov (krvavitve iz prebavil), tveganje za hiperkalemijo na ozadju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, zmanjša učinek diuretikov. Plazemska koncentracija se zmanjša z uporabo acetilsalicilne kisline.
Simptomi: omotica, glavobol, hiperventilacija, motnost zavesti pri otrocih - mioklonski napadi, prebavne motnje (slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, krvavitve), motnje delovanja jeter in ledvic.
Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatska terapija, namenjena odpravi zvišanja krvnega tlaka, okvarjenega delovanja ledvic, krčev, draženja prebavil, depresije dihal. Prisilna diureza, hemodializa so neučinkovite.
V notranjosti, i / m, i / v, rektalno, topično (kožna, instilacija v konjunktivalno vrečo).
Z dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno občasno preučevati krvno sliko in delovanje jeter, analizo izmeta na okultno kri. V prvih 6 mesecih nosečnosti ga je treba uporabljati po strogih indikacijah in v najnižjem odmerku. Zaradi možnega zmanjšanja hitrosti reakcije ni priporočljivo voziti vozil in delati z mehanizmi. Se ne sme nanašati na poškodovana ali izpostavljena področja kože v kombinaciji z okluzivnim prelivom; izogibajte se stiku z očmi in sluznico.
Nevarnost zapletov v prebavilih
Nevarnost zapletov v prebavilih. Natrijev diklofenak, tako kot drugi nesteroidni antirevmatiki lahko povzroči resne neželene učinke na prebavilih, vklj. krvavitve, razjede in perforacija želodca ali črevesja, kar je lahko usodno. Ti zapleti se lahko pojavijo kadar koli pri uporabi predhodnih simptomov pri bolnikih, ki uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila. Le pri 1 od 5 bolnikov so bili med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili resni neželeni učinki prebavil med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Ulcerozne lezije zgornjega GI trakta, večje krvavitve ali perforacija zaradi NSAID so bile opažene pri približno 1% bolnikov, zdravljenih 3-6 mesecev, in pri približno 2-4% bolnikov, ki so se zdravili 1 leto. Tveganje za zaplete v prebavilih je večje pri dolgotrajni uporabi zdravil, obstaja pa tudi s kratkotrajno terapijo. Pri starejših bolnikih obstaja večje tveganje za nastanek resnih zapletov v prebavilih.
Viri informacij
Nevarnost trombemboličnih zapletov
Odbor za oceno tveganja za farmakovigilanco (PRAC) Evropske agencije za zdravila (EMA) je ugotovil, da so učinki zdravil, ki vsebujejo diklofenak, na srčno-žilni sistem pri sistemski uporabi (kapsule, tablete, injekcijske oblike) so podobne tistim za selektivne zaviralce COX-2, zlasti pri uporabi diklofenaka v velikih odmerkih (150 mg dnevno) in pri dolgotrajnem zdravljenju.
PRAC ugotavlja, da koristi diklofenaka prevladajo nad tveganjem, vendar priporoča enake previdnostne ukrepe kot za zaviralce COX-2, da zmanjšajo tveganje za trombembolične zaplete.
Bolniki s predhodnimi hudimi srčno-žilnimi boleznimi, vklj. pri kroničnem srčnem popuščanju, koronarni bolezni, cerebrovaskularnih motnjah, perifernih arterijskih boleznih diklofenaka ne smemo uporabljati. Bolniki z dejavniki tveganja (npr. Visok krvni tlak, visok holesterol, diabetes, kajenje) morajo diklofenak uporabljati zelo previdno.